阿贝西利/唯择片的说明书详细内容介绍

一、基本信息：

通用名称：阿贝西利片、Abemaciclib

商品名称：verzenio、唯择

二、适应症：

1、乳腺癌癌症早期

阿贝西利（Abemaciclib）适用于联合内分泌治疗（他莫昔芬或芳香化酶抑制剂），辅助治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、结阳性、早期复发风险高的乳腺癌癌症成年患者。

2、晚期或转移性乳腺癌癌症：阿贝西利表示：

（1）与芳香化酶抑制剂联合作为治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌癌症成年患者的初始内分泌基础治疗。

（2）与氟维司群联合治疗内分泌治疗后疾病进展的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌癌症成年患者。

（3）作为在转移环境中内分泌治疗和先前化疗后疾病进展的HR-阳性、HER2-阴性晚期或转移性乳腺癌癌症成年患者的单药治疗。

三、用法用量

1、推荐剂量：

（1）当与氟维司群、他莫昔芬或芳香化酶抑制剂联合使用时，阿贝西利的推荐剂量为150mg，每日口服两次。

-根据当前的临床实践标准，接受阿贝西利联合芳香化酶抑制剂治疗的绝经前/围绝经期女性和男性应接受促性腺激素释放激素激动剂（GnRH）治疗。

-根据当前的临床实践标准，接受阿贝西利联合氟维司群治疗的绝经前/围绝经期妇女应接受GnRH治疗。

（2）当作为单一疗法使用时，阿贝西利的推荐剂量为200mg，每天口服两次。

2、用药管理

阿贝西利可与食物一起服用或不服用。指导患者每天大约在相同的时间服用阿贝西利。

对于早期癌症，继续服用阿贝西利，直到完成2年的治疗或直到疾病复发或出现不可接受的毒性。对于晚期或转移性癌症，继续治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

3、剂量调整：

如果患者呕吐或漏服一剂阿贝西利，请指示患者在预定时间服用下一剂。指导患者整片吞服阿贝西利片剂，吞服前不要咀嚼、压碎或分裂片剂。如果阿贝西利片剂破损、破裂或不完整，请指导患者不要服用。

四、不良反应：

在阿贝西利的临床研究中，最常见的不良反应是腹泻，中性粒细胞减少，恶心，腹痛，感染，疲芳，贫血，白细胞减少、食欲咸退、呕吐、头痛、脱发和血小板减少。

五、储存：

阿贝西利片剂可储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许偏差为15°C至30°C(59°F至86°F)。

六、特殊人群：

七、作用机制：

阿贝西利是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4和CDK6）的抑制剂。这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合时被激活。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1和CDK4/6促进视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化、细胞周期进展和细胞增殖。

在体外，持续暴露于阿贝西利抑制了Rb磷酸化，并阻止了从G1进入细胞周期的S期，导致衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中，每日不间断服用阿贝西利单用药物或与抗雌激素联合用药可使肿瘤缩小。

参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/208716s017lbl.pdf