布伦索替布（BRENSOCATIB）-BRINSUPRI简介研发背景作用特点及药物信息介绍

一、药品简介

布伦索替布（Brensocatib），商品名Brinsupri，是一种口服、可逆的二肽基肽酶-1（DPP-1）抑制剂。DPP-1是激活中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（NSPs）的关键酶。通过抑制DPP-1，布伦索替布减少活性中性粒细胞弹性蛋白酶、蛋白酶-3的释放，从而治疗中性粒细胞介导的炎症性疾病。

二、研发背景

布伦索替布由AstraZeneca和Insmed公司联合开发。全球首个获批的DPP-1抑制剂。该药于2023年在日本首次获批，用于非囊性纤维化支气管扩张症（NCFB）的长期治疗。此前，支气管扩张症缺乏针对病因的药物，主要依赖抗生素和气道清理。布伦索替布的研发填补了空白。

三、作用特点

1. 全新作用机制：不同于抗感染或祛痰药，直接靶向中性粒细胞过度活化。

2. 口服给药，每日一次，方便长期使用。

3. 可逆抑制：与不可逆抑制剂相比，可逆性可能减少长期毒性。

4. 选择性高：对DPP-1的选择性优于其他二肽基肽酶（DPP-4、DPP-8、DPP-9）。

5. 通过减少NSPs活性，降低气道损伤和黏液潴留，从而减少肺部急性加重。

四、临床研究数据

II期WILLOW试验（NCT03218917）纳入了256例支气管扩张症患者，随机接受布伦索替布10mg、25mg或安慰剂每日一次，治疗24周。结果显示，10mg组年急性加重发生率较安慰剂组降低40%（p=0.02），25mg组降低35%（p=0.09）。首次急性加重时间延长。常见副作用：鼻咽炎、头痛、恶心，发生率与安慰剂相近。III期ASPEN试验已证实长期安全性和有效性。

五、药物信息与价格

布伦索替布未在国内上市。海外原研药较贵，一盒约七千多美元。老挝有仿制药：10mg×30片约五千多元人民币，25mg×30片约九千多元人民币。患者需海外购药。

关键词标签：布伦索替布 BRENSOCATIB BRINSUPRI 研发背景 作用特点 DPP-1抑制剂

参考资料链接：https://www.insmed.com/our-science/brensocatib/