替莫唑胺(Temozolomide)是一种有效的放射增敏剂,也是新诊断的胶质母细胞瘤患者放化疗的关键组成部分。替莫唑胺的主要优点是其对脑恶性神经胶质瘤的高效性,主要缺点是安全性。替莫唑胺是一种对周围组织毒性很大的药物;因此,纳米颗粒被认为是有希望的载体,能够消除这一缺点,同时增加透过血脑屏障的能力,降低替莫唑胺的代谢率。
替莫唑胺治疗胶质母细胞瘤(GEM)的疗效有限这部分是由于肿瘤细胞中O-6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶(MGMT)的高水平DNA修复活性,其将甲基转移到内部半胱氨酸受体残基并降低烷化剂的作用。在生理条件下,替莫唑胺在血液中的半衰期增加,将导致替莫唑胺在大脑中积累更多,因此,在转化为MTIC之前,在胶质母细胞瘤区域积累更多。因此,该药物将更加有效,并且可以使用较低的剂量来维持当前的替莫唑胺治疗水平。这将使化疗更加乐观,减少副作用和毒性,延长患者的寿命。
替莫唑胺原研药已经在国内上市,并且进入乙类医保范围,常见的规格100mg*1粒*5袋每盒的价格可能在2千人民币左右。在海外上市的替莫唑胺仿制药价格较低,其药物成分与替莫唑胺原研药的药物成分基本一致,如孟加拉药厂生产的规格100mg*5每盒的价格可能在几百人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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