宗艾替尼/宗格替尼（圣赫途）的说明书中包含哪些重要服用信息

一、基本信息

名称：宗艾替尼、Zongertinib

商品名称：圣赫途、Hernexeos

其他名称：宗格替尼、BI-1810631

生产厂家：勃林格殷格翰制药Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc

二、适应症：

宗艾替尼/宗格替尼（Zongertinib）适用于治疗患有不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，这些患者的肿瘤具有HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域激活突变，如FDA授权测试所检测。

三、用法用量：

1、患者选择：根据肿瘤标本中HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域激活突变的存在，选择接受不可切除或转移性非小细胞肺癌治疗的患者。

2、推荐剂量和用法

宗艾替尼的推荐剂量基于体重，每天一次口服，有或没有食物，直到疾病进展或不可接受的毒性。用水吞服片剂。不要分裂，粉碎，或咀嚼片剂；

1）体重低于90公斤的患者：120毫克；

2）体重90公斤或以上的患者：180毫克；

3、遗漏剂量

如果在12小时内错过了剂量，服用该剂量。如果漏服一剂超过12小时，则跳过漏服剂量，服用下一剂预定剂量。

4、呕吐剂量

如果一剂呕吐，不要采取额外的剂量。在规定的时间服用下一剂药物。

5、剂量调整：

（1）不良反应：对于出现剂量相关不良反应的患者，可根据医生建议减量：第一次剂量调整：降至60mg（90公斤以下）或120mg（90公斤及以上）/天；第二次剂量调整：降至60mg（90公斤及以上）/天；若60mg/天仍无法耐受，则需永久停药。

（2）药物相互作用：避免将强CYP3A诱导剂与宗艾替尼同时使用。如果不能避免，根据体重增加其剂量；剂量可调整至240mg（90公斤以下）或360mg（90公斤及以上）/天；在停用CYP3A诱导剂后，恢复开始CYP3A诱导剂前服用的宗艾替尼的剂量(停用CYP3A诱导剂后7至14天)。

四、不良反应：

在宗艾替尼的临床研究中，常见的不良反应(≥ 20%)包括腹泻、肝毒性、皮疹、疲劳和恶心。常见的3级或4级实验室异常(≥ 2%)包括淋巴细胞减少、丙氨酸氨基转移酶增加、天冬氨酸氨基转移酶增加、钾减少和γ谷氨酰转移酶增加。与其相关的警告和注意事项包括肝毒性、左心室功能障碍、间质性肺病/肺炎和胚胎-胎儿毒性。

五、供应和储存：

宗艾替尼以60mg的剂量提供有60片、30片的。可储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下，允许偏差为15°C至30°C(59°F至86°F)。储存在原容器中，防止受潮。保持瓶子紧闭。不要去除干燥剂。一旦打开，在3个月内使用。开瓶3个月后丢弃任何未使用的药片。

六、作用机制：

宗艾替尼是人类表皮生长因子受体2 (HER2)的激酶抑制剂。在体外，宗艾替尼抑制HER2的磷酸化、HER2的下游信号传导(ERK的磷酸化)以及含有HER2酪氨酸激酶结构域激活突变的肺癌细胞的增殖。在体内，在含有HER2酪氨酸激酶结构域激活突变的非小细胞肺癌小鼠异种移植模型中，证明了宗艾替尼的抗肿瘤活性。   

参考资料：https://patient.boehringer-ingelheim.com/us/products/hernexeos/