卡匹色替/卡帕塞替尼（荃科得）片说明书上写了什么内容

卡匹色替片/卡帕塞替尼（Capivasertib）是近年来用于乳腺癌精准治疗的重要AKT抑制剂，其说明书内容较为系统，涵盖适应症、用药方式、安全性监测及特殊人群管理等多个方面。作为一种口服靶向药，它在HR阳性/HER2阴性乳腺癌治疗中具有明确的分子分型特征，因此说明书也强调“基因驱动治疗”的理念。

一、药物名称与基本信息（Truqap / Capivasertib）

说明书中明确该药存在多个名称体系，包括通用名Capivasertib、商品名Truqap，以及中文译名卡匹色替或卡帕塞替尼。不同地区可能存在不同命名，但均指向同一AKT通路抑制剂。

该药属于丝氨酸/苏氨酸激酶AKT抑制剂，可同时作用AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，是目前较为少见的“广谱AKT抑制剂”类型靶向药。

二、适应症（精准分子筛选治疗）

该药必须基于分子检测结果使用，其适应症具有高度精准化特征：

-适用于HR阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌成人患者

-必须存在PIK3CA、AKT1或PTEN基因改变之一

-通常用于内分泌治疗进展后的患者

-或辅助治疗后12个月内复发的病例

-必须与氟维司群（Fulvestrant）联合使用

这一适应症结构反映了海外肿瘤治疗趋势，即“靶点+内分泌双通路抑制”。

三、用法用量与治疗路径设计

说明书对用药方式有较强规范性，核心特点是“间歇给药”：

-标准剂量为400mg，每日两次，间隔约12小时

-连续服用4天后停药3天，形成7天周期循环

-可与食物同服或空腹服用

-治疗持续至疾病进展或不可耐受毒性出现

在用药前与用药过程中，说明书特别强调代谢监测：需评估空腹血糖（FG）与糖化血红蛋白（HbA1c），用于识别潜在高血糖风险人群

在特殊人群管理方面：绝经前女性需联合LHRH激动剂控制激素环境；男性如存在生育伴侣，也建议采取相应激素抑制策略。

四、剂量调整与药物相互作用

说明书中对安全性管理做了详细分级调整：

初次减量：320mg，每日两次（4天服药+3天停药）

二次减量：200mg，每日两次

若仍无法耐受则永久停药

同时强调CYP3A代谢通路的影响：

强效CYP3A抑制剂应避免联合使用，如无法避免，应降低至320mg方案，中度抑制剂同样需要剂量下调，停用抑制剂后需在3–5个半衰期后恢复原剂量。这一部分体现了卡匹色替的代谢敏感性，也是临床应用中重点关注点。

五、不良反应谱（说明书高频事件）

说明书列出的常见不良反应（≥20%）主要集中在代谢、血液系统及消化道：

腹泻、恶心、呕吐、口腔炎；皮肤不良反应（皮疹、炎症样改变）；高血糖（随机或空腹升高）；淋巴细胞减少、白细胞减少、中性粒细胞减少；血红蛋白下降；甘油三酯升高；疲劳与肌酐升高；

整体呈现“代谢+血液+消化道”三联模式，这也是AKT抑制剂类药物的典型特征。

六、储存条件与禁忌说明

说明书对储存条件要求较为标准：20°C–25°C室温保存，可短期在15°C–30°C范围波动，保持原包装避光保存。

禁忌方面相对明确：对Capivasertib或成分严重过敏者禁用。

七、特殊人群与生殖风险提示

该药对生殖系统具有明确风险提示：动物研究显示存在胚胎毒性风险，妊娠期不建议使用；用药期间及停药后1个月需避孕；男性患者需在治疗期间及停药后4个月避孕；不建议哺乳期使用

八、作用机制（AKT信号通路阻断）

卡匹色替的核心机制是对AKT信号轴的全面抑制：抑制AKT1、AKT2、AKT3三种亚型；阻断下游底物磷酸化过程；干预PI3K/AKT/PTEN信号通路；抑制肿瘤细胞增殖与代谢适应能力。

在实验模型中：对PIK3CA、AKT1或PTEN改变的肿瘤均有抑制作用；与氟维司群联合时抑制效果更稳定；对ER阳性乳腺癌模型具有协同作用。

卡匹色替说明书整体体现了三个核心特点：精准分子分型、间歇给药策略、代谢安全监测强化。它不仅是一种AKT抑制剂，更代表了乳腺癌治疗从单一内分泌控制向“信号通路联合干预”的转变方向。

关键词标签：卡匹色替说明书、Capivasertib Truqap适应症、AKT抑制剂机制、乳腺癌靶向药用法用量、PIK3CA PTEN突变治疗、氟维司群联合用药

参考资料：https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/truqap