由阿斯利康发现的凡德他尼(Vandetanib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,具有抗表皮生长因子受体家族、血管内皮生长因子(VEGF)受体、RET、蛋白酪氨酸激酶6(BRK)、具有免疫球蛋白和EGF结构域-2的酪氨酸激酶(TIE2)、肝配蛋白(EPH)受体激酶家族成员和酪氨酸激酶Src家族成员的活性。
在小鼠癌症模型中,体内给予凡德他尼可减少肿瘤细胞诱导的血管生成、肿瘤血管通透性,并抑制肿瘤生长和转移。凡德他尼的血浆半衰期中值为19天,约3个月达到稳定状态。凡德他尼口服吸收缓慢,血浆峰浓度中位数为6小时。在单剂量凡德他尼后的21天收集期内,约69%被回收,其中44%在粪便中,25%在尿液中。该剂量的排泄缓慢,根据血浆半衰期,预计将在21天后进一步排泄。凡德他尼不是HEK293细胞中表达的hOCT2的底物。凡德他尼抑制HEK-OCT2细胞对选择性OCT2标记底物14C-肌酸酐的摄取,平均IC50为2.1ug/mL。这高于多次给药300mg后观察到的凡德他尼血浆浓度(0.81ug/mL)。
凡德他尼原研药还没有在国内上市,因此也没有纳入医保行列,据了解也没有凡德他尼国产药生产上市。在海外上市的凡德他尼原研药规格300mg*30片每盒的价格可能在3万多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动),目前还没有凡德他尼仿制药生产上市,更多药物资讯与具体价格咨询药得医学顾问。
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