奈拉替尼(Neratinib)是一种泛非、不可逆的TKI,对曲妥珠单抗耐药乳腺癌模型具有有效的临床前活性。被批准上市后用于在基于曲妥珠单抗的辅助治疗后,对早期HER2过表达/扩增的乳腺癌成年患者进行长期辅助治疗。奈拉替尼是第一种延长的辅助治疗,这是一种在初始治疗后采取的治疗形式,以进一步降低癌症复发的风险。奈拉替尼适用于之前接受过包括曲妥珠单抗药物在内的方案治疗的成年患者。

奈拉替尼是一种4-苯胺基-3-氰基喹啉衍生物,在片剂中被制成马来酸奈拉替尼。奈拉替尼经批准上市后以口服片剂的方式进行使用,每片含有40毫克的Neratinib,相当于48.31毫克马来酸奈拉替尼。奈拉替尼的吸收相对较慢,平均tmax为3-6.5小时。奈拉替尼的稳态Cmax和曲线下面积(AUC)随着剂量的增加而非线性增加,在320-400mg剂量之间达到平稳。每日重复服用240mg奈拉替尼后,平均蓄积比为1.14,表明该药物无明显蓄积,随食物服用240mg奈拉替尼后,平均消除半衰期为14小时。
奈拉替尼原研药在国内以马来酸奈拉替尼片的名称上市,并且进入乙类医保范围,但仅限于符合适应症的患者报销,规格40mg*180片每盒的价格可能在七千多人民币左右。在海外还有出售奈拉替尼仿制药,药物成分与原研药的药物成分基本一致,孟加拉药厂生产的规格40mg*180片每盒的价格可能在四千多人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),目前还没有印度药厂生产的仿制药,可能有原研药在印度当地出售,更多海外药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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