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尼达尼布(Nintedanib)抑制多种受体和非受体酪氨酸激酶,这些是信号蛋白,在许多细胞间通讯中起开/关开关的作用。酪氨酸激酶在细胞生长、分化和代谢中起重要作用,并且有大量证据表明,血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR),以及非受体酪氨酸激酶,与瘢痕组织和肺纤维化及其他间质性肺疾病的进展有关。
尼达尼布的终末消除半衰期约为10-15小时,每天重复两次给药后的蓄积可以忽略不计。在日常实践中使用尼达尼布是安全的,且耐受性良好,停药率高于临床试验报告的数据(12个月时为44.8%,输入组为25%)。大多数不良事件为胃肠道不良事件,心血管相关事件和肝功能紊乱的报告频率较低。因腹泻导致的停药率为7.2%。患者可以通过调整药物剂量从而使尼达尼布的恢复之前的疗效,但必须在医生的指导下进行。
尼达尼布原研药在国内以乙磺酸尼达尼布软胶囊的名称上市,并且进入乙类医保范围,但仅限于符合适应症的患者报销,规格150mg*30粒每盒的价格可能在四千多人民币。在海外上市的尼达尼布原研药有土耳其版、印度版,规格150mg*60粒每盒的价格可能在五千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。海外也有其他国家生产的尼达尼布仿制药,如印度BDR药厂生产的规格150mg*30粒每盒的价格可能在几百人民币(受汇率影响价格可能会发生波动),其药物成分与国内、外出售的原研药的药物成分基本一致。
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