索托拉西布（AMG510，Sotorasib）是当前肿瘤精准治疗领域一项重大突破，被誉为首个获得批准的KRAS G12C特异性抑制剂。它是一种小分子靶向药物，专门用于治疗存在KRAS G12C突变的实体瘤患者，特别是在非小细胞肺癌（NSCLC）和某些结直肠癌亚型中效果尤为突出。虽然在靶向药整体发展史中，人们常按靶点和代谢路径划分EGFR、ALK等靶向药的“代际”，但在KRAS领域，索托拉西布实际上被明确定义为第一代KRAS G12C抑制剂，而非传统意义上的第一、二或三代TKI。
与化疗、免疫治疗或常规的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）不同，索托拉西布的作用机制并不依赖激酶活性抑制，而是通过与KRAS G12C突变位点的半活性构象形成共价不可逆结合，从而锁定该突变蛋白于非活性状态，阻断其下游MAPK信号通路。这种机制在此前从未成功实现，使KRAS这一“不可成药”的靶点首次真正进入临床治疗视野，标志着肿瘤靶向治疗进入新的时代。因此，在KRAS突变靶向治疗序列中，索托拉西布是第一代产品中的代表性药物，为后续更广谱、更强效或联合型的KRAS抑制剂奠定了基础。
由于KRAS G12C突变广泛存在于NSCLC、胰腺癌、胆管癌和某些结直肠癌患者中，索托拉西布的成功上市不仅开启了“定制化”抗KRAS治疗的大门，也催生了多种后续候选药物进入临床开发，如Adagrasib（MRTX849）等，被归为同类第一代KRAS G12C靶向药阵营。
参考资料：https://www.lumakras.com/
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