非唑奈坦(Fezolinetant)的作用机制根植于绝经女性体温调节功能紊乱的核心环节,即神经激肽B(NKB)与其受体NK3R之间的过度活化。在绝经过程中,由于雌激素水平骤降,下丘脑中的KNDy神经元受到影响,释放出大量NKB信号分子,与NK3受体结合,从而错误地向体温调节中枢发出升温信号,引发潮热和盗汗。非唑奈坦通过选择性阻断NK3受体,打断该错误信号传导,从源头上恢复热调节的平衡,显著减少血管舒缩症状的频率和强度。
其机制的一大亮点是非激素依赖性。与传统的雌激素替代疗法相比,非唑奈坦不会直接作用于乳腺、子宫等激素敏感组织,因此可以避免长期使用激素类药物可能引发的癌症风险、血栓形成或心血管不良事件。这种选择性靶向中枢神经机制的治疗策略,兼顾了疗效与安全性的双重需求。
此外,非唑奈坦具有良好的口服吸收特性,能够迅速进入中枢系统,与目标受体结合发挥效应。它不干扰其他神经肽系统如NK1或NK2受体,因此副作用相对较少,适合长期管理绝经期症状。作用机制的高度特异性还使得患者在用药过程中不容易出现耐药性,也不需要复杂的激素水平监测,便于临床管理和患者依从。越来越多的海外研究也表明,该机制不仅适用于围绝经期潮热管理,未来还可能拓展至其他神经内分泌紊乱性疾病的治疗范畴。
参考资料:https://www.veozah.com/
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