阿普斯特/阿普米司特片作用功效全知道，用药更明智！

阿普米司特/阿普斯特（Apremilast）是一种口服磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，主要被用于治疗中重度银斑块型银屑病、银屑病关节炎（PSA）以及近年来逐步拓展应用于其他炎症性免疫疾病。该药物由美国Celgene公司研发，于2014年通过FDA批准上市，其独特的作用机制与较温和的安全性使其成为传统免疫抑制剂与生物制剂之间的重要桥梁，在慢性炎症疾病管理中发挥了越来越关键的作用。

从药理机制上看，阿普米司特通过抑制细胞内PDE4酶的活性，调节cAMP（环磷酸腺苷）水平，从而间接降低促炎性细胞因子的释放，包括肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素（IL-23、IL-17）等，同时也能增强抗炎因子如IL-10的表达。这种机制不同于传统免疫抑制药物的“全局压制”，属于“靶向调节型”抗炎方式，因而可有效缓解炎症，又不会显著抑制免疫系统整体功能。正因为如此，它在临床上展现出更好的安全耐受性，尤其适用于不宜使用生物制剂或对其他药物反应不佳的患者。

在银屑病治疗方面，阿普斯特已被纳入多国治疗指南，适用于不能接受光疗或系统治疗、或对其他药物无效或不耐受的中重度斑块状银屑病患者。多项随机对照临床试验显示，患者使用阿普米司特连续治疗16周后，可获得PASI 75（皮损改善75%）的显著临床反应，部分患者可进一步获得PASI 90或接近完全清除。相比于传统甲氨蝶呤或环孢素类药物，阿普米司特更少出现肝肾毒性，也不需要密集的实验室监测，对于长期慢性疾病的管理尤为重要。此外，研究显示该药对瘙痒、头皮银屑病、手足部皮损等难治型银屑病亚型亦有较好疗效。

在银屑病关节炎（PsA）方面，阿普米司特的疗效也已经在多个III期临床试验中得到验证。它不仅可以缓解关节疼痛和肿胀，还能改善身体功能和生活质量，延缓关节破坏的进展。与非甾体抗炎药（NSAIDs）或常规DMARDs（如来氟米特）相比，阿普斯特作为口服靶向小分子药物，适用于希望避免注射治疗的患者。其使用便捷、长期管理可行性高，尤其适合轻中度活动性关节炎或不能接受生物制剂的患者。

除银屑病和银屑病关节炎外，阿普斯特在国际上亦被探索用于治疗其他慢性炎性疾病，如白塞病口腔溃疡、硬皮病、特应性皮炎、溃疡性结肠炎等。在白塞病中，美国FDA已批准其用于治疗复发性口腔溃疡，且在多个地区的真实世界研究中显示其可减少复发频率、减轻疼痛，极大改善患者生活质量。而在炎症性肠病等领域，目前仍处于临床研究阶段，但早期数据表明其对黏膜炎症调节具有潜力。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB05676

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