阿普昔腾坦(aprocitentan)是一种新型口服内皮素受体双重拮抗剂,主要用于治疗顽固性高血压,即在使用三种或以上降压药物(其中必须包括利尿剂)后仍不能控制血压的患者。它通过同时阻断ET-A和ET-B受体,有效抑制内皮素-1(ET-1)所介导的血管收缩和钠水潴留,从而实现持续性的降压效果。该药的独特之处在于其作用机制与传统降压药不同,尤其在盐敏感性高血压中优势明显,为顽固性高血压患者提供了新的治疗路径。
在具体使用方法上,阿普昔腾坦目前推荐的起始剂量为每日一次12.5mg口服,视患者耐受性与血压反应。建议每天在相同时间服用,可与食物同服或空腹服用均可。治疗开始前,应评估患者的肝肾功能,尤其对于存在中重度肝功能不全或终末期肾病的患者需谨慎使用。对于轻度肝肾功能受损者,一般不需要调整剂量。
值得注意的是,服用阿普昔腾坦期间需定期监测血压变化、血钠、血钾以及肾功能指标。由于该药可能引起体液潴留或轻度贫血,医生会根据个体反应考虑是否与利尿剂联合使用,或者调整联合用药方案。临床研究显示,阿普昔腾坦与传统降压药联用时耐受性良好,未出现显著的药物相互作用。此外,建议育龄女性在使用本药期间采取有效避孕措施,因内皮素系统对胎儿发育具有潜在影响。
目前阿普昔腾坦虽已在多项国际III期临床研究中证实其长期降压效果及安全性,但在中国尚处于临床开发阶段,具体上市时间及说明书细节仍需关注国家药品监管局最新动态。在使用过程中应严格遵循医嘱,切勿自行增减剂量或停药,以免影响血压控制效果。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB15059
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