详细解读阿普昔腾坦的功效和副作用

阿普昔腾坦（aprocitentan）是近年来获批用于治疗顽固性高血压的新型内皮素受体拮抗剂（ERA），属于双重拮抗ET-A和ET-B受体的口服制剂。它的主要机制是阻断血管收缩因子——内皮素-1（ET-1）的作用，从而扩张血管、降低外周血管阻力，实现血压下降。临床研究如PRECISION试验显示，阿普昔腾坦对于已使用三种降压药（通常为ACEI/ARB+利尿剂+钙通道阻滞剂）仍无法控制血压的患者具有显著疗效，平均收缩压可降低5~15mmHg，且疗效在长期随访中持续稳定。

除了降压效果，阿普昔腾坦还被观察到可能对靶器官损伤如左心室肥厚、肾功能恶化等具有一定保护作用，这得益于其改善微血管功能和减少内皮素介导炎症的特性。不过，由于其机制同样作用于肾脏和血管通透性，阿普昔腾坦也存在一定副作用，最常见的是液体潴留和周围水肿，尤其是在老年人或伴有慢性肾病的患者中更为显著。此外，部分患者可能出现头痛、鼻塞、贫血、轻度肝功能异常等。与其他内皮素拮抗剂相比，阿普昔腾坦在致肝毒性和肺动脉高压方面的风险较低，但仍需定期监测血压、体重、肾功能和电解质，尤其是钠和钾水平。

需注意的是，阿普昔腾坦具有与其他降压药联用的良好安全性，目前临床多将其与常规三联药物方案联合使用。因其起效时间较慢，患者在初期可能需数周才能感受到血压的平稳下降，因此应有耐心，并坚持服药。

总的来说，阿普昔腾坦为顽固性高血压的治疗带来了全新选择，其疗效明确，但使用过程中仍需医生严格把控剂量与监测副反应，确保治疗最大获益的同时减少不良影响。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB15059

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