佐妥昔单抗（Zolbetuximab）-Vyloy说明书详解：适应症、用法用量及注意事项

一、通用名称：注射用佐妥昔单抗、zolbetuximab-clzb

商品名称：Vyloy、威络益

其他名称：IMAB362、佐贝妥昔单抗、佐妥昔单抗

二、适应症

佐妥昔单抗适用于局部晚期不可切除或转移性HER2阴性胃癌和胃食管结合部腺癌（GEJ）成人患者的一线治疗。特别需要指出的是，患者的肿瘤需要经过FDA批准的试验，确定其Claudin 18.2为阳性（即≥75%的肿瘤细胞显示中度至强的膜CLDN18免疫组织化学染色）。这种肿瘤标记物的阳性状态是选择使用佐妥昔单抗治疗的关键因素。作为一种创新的靶向抗体，佐妥昔单抗主要用于与含氟嘧啶和铂的化疗方案联合使用，是该类癌症的一线治疗选择。

三、用法与剂量

佐妥昔单抗的用法是与含氟嘧啶和铂类化疗药物联合使用。在治疗开始时，首次静脉注射的剂量为800mg/m²（毫克/平方米），之后的剂量可以根据治疗方案调整为每3周600mg/m²，或者每2周400mg/m²，具体用药方案应根据患者的实际情况由医生决定。治疗将持续进行，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性反应为止。

在给药过程中，如果患者在使用佐妥昔单抗前出现恶心和呕吐等症状，需在首次输注前将这些症状缓解至1级以下。同时，在每次给药之前，患者需要预先服用止吐药物，如NK-1受体阻滞剂、5-HT3受体阻滞剂或其他指定药物，以有效预防恶心和呕吐等不良反应。

需要特别注意的是，在使用佐妥昔单抗和化疗药物时，佐妥昔单抗应先行给药，以确保药效的最佳发挥。并且，尽管剂量调整可能是治疗的一部分，但根据目前的临床数据，不推荐减少佐妥昔单抗的剂量。

四、不良反应

佐妥昔单抗在临床应用中可能会引发一些不良反应，其中最常见的副作用包括恶心、呕吐、疲劳、食欲下降、腹泻、周围感觉神经病变、腹痛、便秘、体重减轻、过敏反应以及发热等。此外，在临床试验中，患者可能会出现一些实验室异常，如中性粒细胞计数减少、白细胞减少、血小板减少、肝功能酶升高、肌酐增加等，这些都是使用该药物时需要监测的重要指标。

对于临床医生来说，了解这些可能的不良反应并提前进行预防和管理，能够有效减少患者的治疗风险。尤其是在治疗过程中，密切观察患者的身体反应，及时调整治疗方案，以保证患者的治疗安全。

五、供应与储存

佐妥昔单抗作为注射用药，采用冻干粉末形式，每瓶含100毫克药物。该药物必须存放在2°C至8°C的低温环境中，避免冻结，并应保持在原包装中。患者或医疗机构在使用时，应确保药物在规定的储存条件下保存，以保持药效和确保用药安全。

六、特殊人群使用

对于哺乳期妇女，尚无关于佐妥昔单抗是否会通过母乳分泌以及对哺乳婴儿可能产生的影响的数据。考虑到可能的风险，建议在使用佐妥昔单抗期间及最后一次给药后的8个月内，不进行母乳喂养，以避免药物可能对婴儿产生不良影响。

七、作用机制

佐妥昔单抗通过靶向Claudin 18.2蛋白发挥抗肿瘤作用。Claudin 18.2是胃癌细胞表面的一种紧密连接蛋白，佐妥昔单抗能够通过抗体依赖性细胞毒性（ADCC）和补体依赖性细胞毒性（CDC）等机制，特异性地耗尽表达Claudin 18.2的癌细胞。实验结果表明，佐妥昔单抗联合化疗在小鼠肿瘤模型中显示出增强的抗肿瘤活性。

这一作用机制使得佐妥昔单抗能够对抗那些其他治疗方法效果有限的胃癌及胃食管结合部腺癌，尤其是针对那些Claudin 18.2阳性的患者，提供了新的治疗希望。

八、注意事项

在使用佐妥昔单抗治疗时，患者可能会出现过敏反应，尤其是与输液相关的反应。常见的不良反应包括严重的恶心和呕吐等，因此，在治疗过程中，患者需要得到足够的支持治疗，如提前使用止吐药物、做好过敏反应的预防和监测等。此外，在用药期间，应定期进行血液检查，监测可能出现的实验室异常，以便及时调整治疗方案。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e7695a21-abb6-47ac-93f8-0ece5a9c4409

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