博舒替尼/伯舒替尼（Bosutinib）是一种重要的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（CML）。其作用机制涉及对多个靶向基因的抑制，尤其是对BCR-ABL激酶的强效抑制。BCR-ABL激酶是由BCR和ABL基因融合形成的酪氨酸激酶，是促进CML细胞增殖和存活的关键因素。博舒替尼通过与BCR-ABL结合，阻断信号传导通路，从而有效抑制肿瘤细胞的生长。
除了对BCR-ABL的抑制外，博舒替尼还对Src家族激酶具有显著的抑制作用，包括Src、Lyn和Hck等。这些激酶在多种细胞信号传导过程中发挥重要作用，与细胞增殖、迁移及存活密切相关。博舒替尼通过抑制这些激酶的活性，进一步增强了其抗肿瘤效果，帮助控制CML患者的病情发展。
此外，博舒替尼在对伊马替尼耐药的CML细胞中展现出了良好的疗效。研究表明，博舒替尼能够抑制在鼠髓系细胞系中表达的18种伊马替尼耐药形式的BCR-ABL激酶中的16种。这一特性使得博舒替尼成为那些对传统治疗产生耐药性的患者的一种有力选择，对于提高他们的治疗效果至关重要。然而，博舒替尼对某些特定突变类型的BCR-ABL激酶，如T315I和V299L突变细胞，则未表现出显著的抑制作用。T315I突变是CML患者中常见的耐药突变之一，因此对于这类突变的患者，博舒替尼的使用可能会受到一定限制。
总体而言，博舒替尼通过靶向BCR-ABL激酶及Src家族激酶，发挥了其抑制肿瘤生长的作用。其在治疗CML中的独特优势，使其不仅适用于初治患者，也为那些面临耐药挑战的患者提供了新的治疗选择。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB06616
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