莫博赛替尼/莫博替尼(Mobocertinib)是一种用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的口服靶向药物,尤其适合那些具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的成年患者。这一类型的肺癌通常在以铂为基础的化疗后,表现出疾病的进展。因此,莫博赛替尼的应用为这些患者提供了一种新的治疗选择,能够特异性地靶向相关的突变,提高治疗效果。
在药物研发过程中,莫博赛替尼作为一种激酶抑制剂,其主要作用机制是通过选择性抑制EGFR的活性,从而阻止癌细胞的增殖和扩散。科学家们对其分子的设计进行了深度研究,以确保其能够有效结合EGFR,并对因突变而导致的异常信号传导进行干预。具体来说,莫博替尼琥珀酸盐的化学结构复杂,其化学名称为丙-2-基2-[5-(丙烯酰氨基)-4-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-2-甲氧基苯胺基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-5-羧酸琥珀酸盐,分子式为C32H39N7O4+C4H6O4(琥珀酸盐),相对分子量为703.8g/mol。
关于剂型方面,莫博赛替尼以胶囊形式提供,方便患者口服。每个胶囊中包含40毫克的活性成分Mobocertinib,相当于48.06毫克琥珀酸Mobocertinib。此外,这些胶囊的组成中不含其他非活性成分,使得药物的效果更加专注。胶囊壳则由明胶和二氧化钛构成,这些成分在医疗领域被广泛使用,能够确保药物在体内的释放和吸收。
参考资料:https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f1a91500-a944-4cb8-b4a8-ae278bcf728d
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