莫博赛替尼/莫博替尼的说明书

一、通用名称：莫博赛替尼、Mobocertinib

商品名称：Exkivity、安卫力

其他名称：莫博替尼、琥珀酸莫博赛替尼

二、谁可以服用莫博赛替尼？适应症？

莫博赛替尼/莫博替尼（Mobocertinib）适用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性癌症（NSCLC）的成年患者，如FDA批准的测试所检测，其疾病在基于铂的化疗中或之后进展。

三、莫博赛替尼有什么副作用？

莫博赛替尼最常见的副作用是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见的3级或4级实验室异常是淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。

四、应该如何服用莫博赛替尼？

在开始使用莫博赛替尼之前，评估QTc和电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常；根据EGFR外显子20插入突变的存在，选择局部晚期或转移性NSCLC患者接受莫博赛替尼治疗。莫博赛替尼的推荐剂量为160mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每天同一时间服用，可搭配或不搭配食物。整个吞下莫博赛替尼胶囊，不要打开、咀嚼或溶解胶囊中的内容物。

五、怎么储存莫博赛替尼？

莫博赛替尼以40毫克胶囊的形式供应，储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许从15°C到30°C（59°F到86°F）进行偏移。

六、莫博赛替尼是如何工作的？

莫博赛替尼是表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂，在比野生型（WT）EGFR更低的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。口服莫博赛替尼后，在血浆中鉴定出两种具有与莫博赛替尼相似抑制特征的药理学活性代谢产物（AP32960和AP32914）。

在体外，莫博赛替尼在临床相关浓度下也抑制了其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶（BLK）的活性（IC50值＜2nM）。在培养的细胞模型中，莫博赛替尼以比WT-EGFR信号抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。在动物肿瘤植入模型中，莫博赛替尼对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。

七、如果服用莫博赛替尼过量会怎么样？

尚无关于莫博赛替尼过量的数据。用药过量的症状可能与莫博赛替尼的不良反应一致，因此可能包括明显的胃肠道症状、疼痛、疲劳和皮疹。

八、莫博赛替尼有哪些注意事项？

在莫博赛替尼的临床研究中，出现了QTc延长和尖端扭转型室性心动过速、间质性肺病/肺炎、心脏毒性、腹泻、胚胎-胎儿毒性等警告与注意事项。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f1a91500-a944-4cb8-b4a8-ae278bcf728d

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