瑞派替尼（Ripretinib）是一种口服开关控制酪氨酸激酶抑制剂，其广泛活性在鼠模型中得到进一步证实，包括外显子17耐药、胃肠间质瘤患者来源的异种移植模型，专门针对初级和次级KIT和PDGFRα耐药突变而开发，目前在海外还没有印度版本的瑞派替尼药生产上市。
开关激酶抑制剂是一类新颖的创新药物。瑞派替尼是一种II型开关控制TKI，具有复杂的作用机制，可以抑制剂结构的某些元素拮抗KIT型活性构象的激活环开关占据，抑制剂的其他元素稳定II型非活性构象的激活环开关。此外，在缺乏外显子11突变的情况下，瑞派替尼占据了由近膜结构域占据的抑制口袋。在体外和基于细胞的研究中，瑞派替尼显示出对原癌基因激酶受体PDGFRB、TIE2、VEGFR2和BRAF的显著抑制活性。
瑞派替尼原研药已经在国内上市，并且通过医保局的批准进入乙类医保范围，但仅限于符合适应症的患者，规格50mg*30片每盒的价格可能在3万人民币左右，对于经济负担较重的家庭昂贵的价格可能会增加其压力。在海外上市的美版瑞派替尼规格50mg*90片每盒的价格可能在7万7人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。国外的原研药与国内的原研药的药物成分基本一致，具体价格及药物信息可以咨询药得医学顾问。
免责声明： 本文仅作医药知识科普，不构成诊疗建议。用药请遵医嘱，具体以医生处方及最新版药品说明书为准。
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