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阿西米尼(Asciminib)是一种新型的激酶抑制剂,主要用于治疗某些类型的慢性髓性白血病(CML)。其作用机制通过选择性抑制BCR-ABL激酶,尤其是针对耐药突变体,展现出良好的治疗潜力。阿西米尼的化学结构较为复杂,化学名称为N-[4-(氯二氟甲氧基)苯基]-6-[(3R)-3-吡咯烷-1-基]-5-(1H-吡唑-3-基)吡啶-3-甲酰胺氯化氢(1/1),其分子式为C20H18ClF2N5O3.HCl。盐酸阿西米尼的相对分子质量为486.30g/mol,而游离碱的相对分子量为449.84 g/mol。
在药物的外观上,盐酸阿西米尼呈现为白色至微黄色粉末,这一特性在制剂和存储过程中都需加以注意。根据药物的剂型与用法,阿西米尼提供薄膜包衣片剂,适合口服给药。常见的规格有三种:分别为20mg、40mg和100mg的阿西米尼,这些规格的药物在使用时需要注意其对应的盐酸阿西米尼含量,分别为21.62mg、43.24mg和108.10mg。
阿西米尼的研究显示,在治疗CML方面,尤其是在对伊马替尼(Imatinib)等传统靶向治疗产生耐药性的患者中,阿西米尼具有显著的疗效。临床试验结果表明,阿西米尼能够有效减少肿瘤细胞的增殖,并对不同突变型BCR-ABL表现出良好的抑制作用。其独特的结构设计使其在激酶抑制中具有更高的选择性,从而降低了副作用的发生概率,提高了患者的耐受性。
在剂量方面,阿西米尼的使用应遵循医生的指导,通常根据患者的具体情况和疾病的进展情况来调整剂量。服用该药物时,患者还需定期进行监测,以评估药物的疗效及可能的副作用。
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