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卡马替尼(Capmatinib)一种口服的选择性MET抑制剂,主要用于治疗具有MET基因变异的非小细胞肺癌(NSCLC)。MET基因编码一种受体酪氨酸激酶,其异常激活会导致肿瘤细胞的增殖和存活。MET基因扩增或突变在一些非小细胞肺癌患者中较为常见,而这些突变通常与疾病的进展、预后不良以及对传统治疗的耐药性相关。
卡马替尼通过特异性结合于MET受体的激酶域,抑制其下游信号通路,从而阻止肿瘤细胞的生长和转移。在一项主要研究中研究了卡马替尼的效果,该研究涉及100名具有“METex14跳跃”突变的晚期非小细胞肺癌患者,这些患者在之前接受过有或没有铂类化疗的免疫治疗后病情有所进展。使用身体扫描评估对治疗的反应(癌症大小的缩小),44%的患者在接受卡马替尼治疗后表现出部分或完全的癌症缩小。平均而言,反应持续了至少10个月。
除了其抗肿瘤作用外,卡马替尼在安全性方面也表现良好。常见的不良反应包括轻至中度的肠胃不适、皮疹和水肿等,大部分患者能够接受这种治疗且不需要停药。针对个别患者可能出现的较严重不良反应,如肝功能损害或肺炎等,临床医生通常会进行密切监测,并根据患者的具体情况调整治疗方案。
卡马替尼的上市为非小细胞肺癌的治疗提供了新的选择,特别是针对那些传统疗法效果不佳或存在MET基因变异的患者。但接触紫外线(UV)后,卡马替尼可能会引起患者的光敏反应,因此应建议接受卡马替尼治疗的患者使用防晒霜和防护服,以限制紫外线辐射的暴露。
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