常用的非小细胞肺癌的靶向药物汇总

靶向药物与标准化疗（化疗）药物的作用不同。当化疗药物不起作用时，它们有时会起作用，而且它们通常有不同的副作用。目前，靶向药物最常用于晚期肺癌，与化疗一起使用或单独使用。

下面小编整理了治疗非小细胞肺癌的靶向药物，供大家参考！

■靶向肿瘤血管生长（血管生成）的药物

为了让肿瘤生长，它们需要形成新的血管来保持它们的营养。这个过程称为血管生成。一些靶向药物，称为血管生成 抑制剂，可以阻止这种新血管的生长

▲贝伐单抗（Avastin）用于治疗晚期非小细胞肺癌。它是一种针对血管内皮生长因子 (VEGF) 的单克隆抗体（一种特定免疫系统蛋白的实验室制造版本），VEGF 是一种帮助新血管形成的蛋白质。这种药物经常与化疗一起使用一段时间。然后，如果癌症有反应，则可能会停止化疗并自行给予贝伐单抗，直到癌症再次开始生长。

▲Ramucirumab (Cyramza)也可用于治疗晚期非小细胞肺癌。该药物是一种靶向 VEGF 受体（蛋白质）的单克隆抗体。它有助于阻止新血管的形成。这种药物通常与化疗结合使用，通常是在另一种治疗停止工作后。

这些药物中的任何一种也可以与靶向药物厄洛替尼（见下文）一起使用，作为癌细胞具有某些EGFR基因突变的人的第一种治疗方法。
■靶向具有KRAS 基因变化的细胞的药物

 大约四分之一的 NSCLC 的 KRAS 基因发生变化，导致它们产生异常形式的 KRAS 蛋白。这种异常蛋白质有助于细胞生长和扩散。

大约八分之一 (13%) 的非小细胞肺癌患者有一种特定类型的KRAS基因变化（突变），称为KRAS G12C。具有这种突变的 NSCLC 通常对其他靶向药物（如 EGFR 抑制剂）具有抗药性（见下文）。

Sotorasib (Lumakras) 是一种被称为 KRAS 抑制剂的药物。它通过附着在阻止癌细胞生长的 KRAS G12C 蛋白上起作用。如果您的血液或癌症组织经检测发现有KRAS G12C 突变，则在尝试了至少一种其他类型的治疗后，该药物可用于治疗晚期 NSCLC。

Sotorasib 以药丸的形式服用，通常每天一次。

■靶向具有EGFR基因变化的细胞的药物

表皮生长因子受体（EGFR）是细胞表面的一种蛋白质。它通常有助于细胞生长和分裂。有时 NSCLC 细胞的 EGFR 过多，这会使它们生长得更快。

称为EGFR 抑制剂的药物可以阻断来自 EGFR 的信号，该信号告诉细胞生长。其中一些药物可用于治疗非小细胞肺癌。

用于EGFR基因突变的 NSCLC 的 EGFR 抑制剂：

▲厄洛替尼（特罗凯）

▲阿法替尼（Gilotrif）

▲吉非替尼（易瑞沙）

▲奥希替尼（泰瑞沙）

▲达克替尼（Vizimpro）

对于晚期非小细胞肺癌：这些药物中的一种通常被用作在EGFR基因中具有某些突变的晚期非小细胞肺癌的首选治疗方法。这些药物中的大多数单独使用，尽管厄洛替尼也可以与影响新血管生长的靶向药物一起使用（见上文）。

对于早期非小细胞肺癌：奥希替尼也可用作某些具有某些EGFR基因突变的早期肺癌手术后的辅助（附加）治疗。

■靶向具有 T790M 突变细胞的 EGFR 抑制剂

EGFR抑制剂通常可以使肿瘤缩小几个月或更长时间。但最终这些药物对大多数人不起作用，通常是因为癌细胞在EGFR基因中产生了另一种突变。一种这样的突变被称为 T790M。

奥希替尼Osimertinib (Tagrisso)是一种 EGFR 抑制剂，通常对具有 T790M 突变的细胞起作用。

现在，当其他 EGFR 抑制剂停止工作时，医生通常会进行另一次活检，以查看患者的肿瘤是否发生了 T790M 突变（因此这种药物是否有帮助）。
■靶向具有外显子 20 突变的细胞的 EGFR 抑制剂

虽然上面列出的 EGFR 抑制剂可以帮助许多癌细胞具有EGFR基因突变的人，但它们并不能帮助所有人。例如，具有称为外显子 20 插入突变的EGFR基因变化的癌细胞受这些药物影响的可能性要小得多。然而，现在可以使用其他靶向具有外显子 20 突变的癌细胞的药物。

▲Amivantamab (Rybrevant)是一种单克隆抗体（一种特定免疫系统蛋白的实验室制造版本），靶向两种有助于癌细胞生长的蛋白质：EGFR 和 MET。因为它与两种蛋白质结合，所以称为双特异性抗体。这种药物是作为输注到静脉 (IV) 中的。

▲Mobocertinib (Exkivity)是一种以稍微不同的方式靶向 EGFR 蛋白的药物。这种药物以药丸的形式服用，通常每天一次。

当癌细胞具有外显子 20 突变时，通常在尝试化疗后，这些药物可用于治疗晚期 NSCLC。
■用于鳞状细胞非小细胞肺癌的EGFR抑制剂
Necitumumab (Portrazza)是一种靶向 EGFR 的单克隆抗体（一种免疫系统蛋白的实验室制造版本）。它可以与化疗一起使用，作为晚期鳞状细胞非小细胞肺癌患者的首选治疗方法。这种药物是作为输注到静脉 (IV) 中的。

■靶向具有ALK基因变化的细胞的药物

大约 5% 的 NSCLC 有一个称为ALK的基因重排。这种变化常见于不吸烟的人（或轻度吸烟者）、年龄较小且患有 NSCLC 腺癌亚型的人。ALK基因重排产生异常的 ALK 蛋白，导致细胞生长和扩散。针对异常 ALK 蛋白的药物包括：

▲克唑替尼Crizotinib（Xalkori）

▲色瑞替尼Ceritinib（Zykadia）

▲阿来替尼Alectinib（Alecensa）

▲布格替尼Brigatinib（Alunbrig）

▲劳拉替尼Lorlatinib（Larotrectinib）

这些药物通常可以缩小晚期肺癌具有ALK基因变化的人的肿瘤。虽然它们可以在化疗停止工作后提供帮助，但它们通常用于代替化疗用于癌症有ALK基因重排的人。

■靶向具有ROS1基因变化的细胞的药物

大约 1% 到 2% 的 NSCLC 有一个称为ROS1的基因重排。这种变化最常见于患有 NSCLC 腺癌亚型且其肿瘤对ALK、KRAS和EGFR突变也呈阴性的人。ROS1基因重排与 ALK 基因重排相似，一些药物可以作用于具有ALK或 ROS1 基因改变的细胞。针对异常 ROS1 蛋白的药物包括：

▲克唑替尼Crizotinib（Xalkori）

▲色瑞替尼Ceritinib（Zykadia）

▲劳拉替尼Lorlatinib (Lorbrena)

▲恩曲替尼Entrectinib（Rozlytrek）

这些药物通常可以缩小患有ROS1基因改变的晚期肺癌患者的肿瘤。克唑替尼或色瑞替尼可能用作第一治疗，而不是化疗，当克唑替尼或色瑞替尼停止工作时，可使用劳拉替尼。Entrectinib 可用于具有ROS1基因改变的转移性非小细胞肺癌患者。

■靶向具有BRAF基因变化的细胞的药物 

在一些非小细胞肺癌中，细胞的BRAF基因发生了变化。具有这些变化的细胞会产生一种改变的 BRAF 蛋白，帮助它们生长。一些药物针对这种蛋白质和相关蛋白质：

▲达拉非尼Dabrafenib (Tafinlar)是一种被称为BRAF 抑制剂的药物，它直接攻击 BRAF 蛋白。

▲曲美替尼Trametinib (Mekinist)被称为MEK 抑制剂，因为它攻击相关的 MEK 蛋白。

■靶向具有RET基因变化的细胞的药物 

在一小部分非小细胞肺癌中，细胞的RET基因发生某些变化，导致它们产生 RET 蛋白异常。这种异常蛋白质有助于细胞生长。

RET 抑制剂的药物：

▲塞尔帕替尼Selpercatinib (Retevmo)

▲普拉替尼pralsetinib (Gavreto)

它们通过攻击 RET 蛋白起作用。如果癌细胞具有某些类型的RET基因变化，这些药物可用于治疗转移性 NSCLC。

■靶向具有MET基因变化的细胞的药物

 在一些 NSCLC 中，细胞的MET基因发生变化，导致它们产生异常形式的 MET 蛋白。这种异常蛋白质有助于细胞生长和扩散。

MET 抑制剂的药物：

▲卡帕替尼Capmatinib (Tabrecta)

▲tepotinib (Tepmetko)

它们通过攻击 MET 蛋白起作用。如果癌细胞具有某些类型的MET基因变化，这些药物可用于治疗转移性 NSCLC。

■靶向具有NTRK基因变化的细胞的药物 

极少数非小细胞肺癌的NTRK基因之一发生了变化。具有这些基因变化的细胞会导致细胞异常生长和癌症。劳拉替尼Larotrectinib (Vitrakvi)和恩曲替尼entrectinib (Rozlytrek)靶向并禁用由NTRK基因产生的蛋白质。这些药物可用于晚期肺癌患者，尽管其他治疗方法仍在增长，并且其肿瘤具有NTRK基因变化。