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布格替尼(布加替尼)(Brigatinib)是一种强效的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),专门用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。它由美国的Ariad Pharmaceuticals公司开发,后来被武田药品工业公司收购。布格替尼(布加替尼)于2017年获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准,用于治疗接受过至少一种其他ALK抑制剂(如克唑替尼)治疗后病情进展的ALK阳性NSCLC患者。
布格替尼(布加替尼)目前已经在国内上市,并且已经纳入医保,患者可以在国内购买,大约在四五千元左右,具体价格及医保报销请咨询当地医院药房。国外比较便宜的是仿制药,比较便宜的老挝仿制药大约几百元左右,比国内便宜很多,且药物成分基本一致。
布格替尼(布加替尼)的作用机制是通过抑制ALK的酪氨酸激酶活性,从而阻断与ALK融合基因相关的信号传导路径。这一机制能够有效地抑制肿瘤细胞的生长和增殖,并诱导其凋亡。与第一代ALK抑制剂克唑替尼相比,布格替尼(布加替尼)对ALK及其多种突变体(如L1196M和G1202R等)具有更高的亲和力和抑制能力。此外,布格替尼(布加替尼)还能穿透血脑屏障,因此对脑转移患者也显示出显著的治疗效果。
布格替尼(布加替尼)的临床试验结果令人瞩目。在一项名为ALTA-1L的III期临床试验中,布格替尼(布加替尼)在无进展生存期(PFS)和客观缓解率(ORR)方面显著优于克唑替尼。研究表明,布格替尼(布加替尼)的中位PFS为24.0个月,而克唑替尼仅为11.0个月。这一结果证明了布格替尼(布加替尼)在克唑替尼耐药患者中的有效性和安全性。
布格替尼(布加替尼)的常见副作用包括恶心、腹泻、头痛、咳嗽和疲劳等,绝大多数患者能够耐受这些副作用。少数患者可能会出现较为严重的肺部副作用,如间质性肺病,因此在治疗初期需要密切监测患者的肺功能。此外,布格替尼(布加替尼)还可能引起高血压、心动过缓和胰腺炎等,需要在使用过程中定期监测相应的生物指标。
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