塞尔帕替尼（Selpercatinib）的作用机制

时间：2023.08.02作者：医学编辑王奕 浏览次数：283

塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种直接RET激酶抑制剂，根据确切的RET基因型，其IC50值在0.92-67.8nM之间。基于自然和诱导抗性突变和分子模型的信息表明，塞尔帕替尼通过与ATP竞争结合来直接抑制RET自磷酸化。810位的各种单个氨基酸突变抑制塞帕替尼结合，但不显著改变ATP结合，可能导致治疗失败。

转染期间重排(RET)是一种跨膜受体酪氨酸激酶，包含正常肾脏和神经系统发育所需的细胞外、跨膜和细胞内结构域。组成型RET激活主要通过染色体重排实现，产生二聚化结构域与3’RET酪氨酸激酶结构域的5’融合，如KIF5B-RET和CCDC6-RET，导致组成型二聚化和随后的自身磷酸化。组成型激活导致下游信号传导增加，并与肿瘤侵袭、迁移和增殖相关。

塞尔帕替尼原研药还没有在国内上市，因此也没有进入医保范围，国内的患者还无法购买到此药。在海外上市的塞尔帕替尼原研药有美版、欧洲版，美版的规格80mg*60粒每盒的价格150000人民币左右，欧洲版的规格80mg*56粒每盒的价格21000人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），价格昂贵。国外也有其他国家生产的塞尔帕替尼仿制药，孟加拉药厂生产的规格40mg*30粒每盒的价格4300人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），仿制药与原研药的药物成分基本一致。

更多药品信息请咨询药得医学顾问：上市情况、有无仿制药、药品价格等

免责声明：本文仅作医药知识科普，不构成诊疗建议。用药请遵医嘱，具体以医生处方及最新版药品说明书为准。