帕博西尼/哌柏西利简单介绍

时间：2024.05.23作者：医学编辑龙傲雪 浏览次数：208

哌柏西利（Palbociclib），商品名为爱博新（Ibrance），是一种口服的细胞周期素依赖性激酶（CDKs）4和6的抑制剂。这种药物在细胞周期中起到关键作用，因为它能够触发细胞周期的进展。

哌柏西利在美国已被批准用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。它通常与芳香化酶抑制剂联合使用，作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

由于其作用机制，哌柏西利可抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制基因 (RB) 丰富的癌细胞中的细胞生长并抑制 DNA 复制。正如预期的那样，这些 RB 细胞处于 G1 状态的细胞比例显着增加，并且哌柏西利的存在可产生 RB 的有效去磷酸化，减少增殖并诱导衰老，从而导致细胞周期停滞。

体外研究表明，哌柏西利有可能通过抑制细胞周期从 G1 期进展到 S 期来减少雌激素受体阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖。本研究证明，随着RB1和CCND1的表达以及CDKN2A的低表达，细胞的敏感性显着增加。此外，哌柏西利与抗雌激素联合使用，增强了雌激素受体阳性乳腺癌小鼠模型的体内抗肿瘤活性。

临床试验显示，哌柏西利与来曲唑联合使用可显着提高未经内分泌治疗的转移性乳腺癌患者的无进展生存期 (PFS)。结果显示，PFS 从 4.5 个月增加到 9.5 个月，总体缓解率 (ORR) 为 24.6%。

总的来说，哌柏西利作为一种创新的靶向治疗药物，在乳腺癌治疗中发挥着重要作用。然而，如同其他药物一样，它也有可能带来一些副作用，因此在使用时需要谨慎并遵循医生的建议。

免责声明：本文仅作医药知识科普，不构成诊疗建议。用药请遵医嘱，具体以医生处方及最新版药品说明书为准。

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