恩西地平说明书

适应症：

适用于治疗经美国食品和药物管理局（FDA）批准的检测发现异柠檬酸脱氢酶2（id H2）突变的复发或难治性急性髓细胞白血病（AML）成年患者。

作用机制：

恩西地平（Enasidenib）能特异性地结合突变的IDH2酶，抑制其活性。通过抑制IDH2酶，恩西地平能够阻止致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）的产生，这种代谢物会抑制细胞分化和凋亡，并促进白血病细胞的增殖。通过减少2-HG的水平，恩西地平有助于恢复细胞正常的代谢和分化，从而抑制白血病细胞的生长并诱导其凋亡。

用药方法：

100毫克口服，每天一次

副作用：

1.消化道反应：恩西地平可能引起恶心、呕吐、腹泻等消化不良症状。这些反应通常在治疗开始后的前三个月内出现，但随着治疗的持续，其发生率和严重程度可能会逐渐降低。

2.胆红素水平升高：部分患者在使用恩西地平后会出现胆红素水平升高的现象，这可能表现为黄疸等症状。

3.血液系统反应：恩西地平还可能导致贫血、血小板减少、中性粒细胞减少等血液系统的不良反应。这些反应需要定期监测患者的血常规以及相关指标来评估患者的安全性和疗效。

4.肝功能异常：表现为转氨酶、碱性磷酸酶等指标升高，需要定期监测肝功能并及时调整药物剂量。

5.其他反应：包括疲劳、关节痛、皮疹和食欲减少等。此外，还有报道显示恩西地平可能引起心律不齐、心动过速等心血管系统副作用。

警告及注意事项：

1.使用恩西地平的患者中有一定比例会经历分化综合征，这是一种可能危及生命的不良反应，包括发热、呼吸困难、多器官功能障碍等症状。如果不及时治疗，可能会导致严重后果。因此，医生需要密切监测患者的症状，一旦疑似出现分化综合征，应立即采取治疗措施，如使用皮质类固醇等。

2.恩西地平可能会对肝功能产生影响。因此，在使用期间需要定期进行肝功能检查。如果发现肝功能异常，可能需要中断或停止治疗。

药物相互作用：

1.对肝酶的影响：恩西地平在体外研究中被发现可以抑制多种肝酶的活性，如CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4等。这可能导致同时服用的其他药物代谢减慢，从而增加其血药浓度和潜在的副作用。

2.与特定药物的相互作用：例如，抗真菌药物氟康唑和杀虫剂马拉硫磷等，它们会抑制CYP3A4酶，与恩西地平同时使用时可能降低恩西地平的代谢，增加药物积累和副作用风险。

特殊人群用药：

妊娠期及哺乳期女性、肝功能不全者请谨慎用药。