布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）在B细胞恶性肿瘤的治疗中扮演着举足轻重的角色，而口服BTK抑制剂也已成为抗击这类疾病的重要手段。在此背景下，阿可替尼/阿卡替尼（Acalabrutinib）作为第二代的杰出代表，凭借其高选择性和强大的共价BTK抑制能力，脱颖而出。与初代的BTK抑制剂伊布替尼（ibrutinib）相比，阿可替尼在体外实验中显示了更低的脱靶活性，这意味着它可能具有更佳的耐受性。
在美国，阿可替尼分别于2017年和2019年获得了复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL）和慢性淋巴细胞白血病（CLL）的治疗批准。不止于此，阿可替尼还在其他B细胞恶性肿瘤的治疗中进行了广泛的试验，涵盖了单一用药和联合用药两种模式。最新的临床研究结果表明，阿可替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）。特别是在那些未曾接受治疗的CLL患者中，无论是否与奥妥珠单抗（Obinutuzumab）联合使用，阿可替尼都展现出了对PFS的明显改善效果。
从安全性角度来看，阿可替尼展现出了相当高的耐受性，多数报告的不良反应均属于轻微至中度（其中最常见的包括头痛和腹泻），最常见的严重反应是感染和白细胞和红细胞计数低，并且因不良反应而停药的情况相对较少。
免责声明： 本文仅作医药知识科普，不构成诊疗建议。用药请遵医嘱，具体以医生处方及最新版药品说明书为准。
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