布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是治疗B细胞恶性肿瘤的有效靶点,口服BTK抑制剂已成为治疗这些疾病的标准。阿可替尼/阿卡替尼(Acalabrutinib)是第二代高选择性、强效共价BTK抑制剂,在体外试验中表现出最小的脱靶活性,与同类首款BTK抑制剂伊布替尼(ibrutinib)相比,具有提高耐受性的潜力。

阿可替尼分别于2017年和2019年在美国被批准用于治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤(MCL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL)。阿可替尼也正在进行其他B细胞恶性肿瘤的试验,包括单药治疗和联合治疗。最近的临床数据显示,阿可替尼改善了无进展生存期(PFS);未经治疗的CLL患者中,阿可替尼联合或不联合奥妥珠单抗(Obinutuzumab)改善了PFS。总体而言,阿可替尼具有可耐受的安全性,大多数不良事件为1/2级严重程度(最常见的是头痛和腹泻),因不良事件而停药的比例较低。
阿可替尼原研药已经在国内上市,也已经纳入医保,常见的规格100mg*8粒*7板,每盒的价格可能在4万多人民币;而海外出售的原研药的价格可能在1万多美元,价格十分昂贵。值得庆幸的是,已经有阿可替尼仿制药上市出售,其药物成分与国内、外的原研药基本一致,如老挝制药生产的规格100mg*60粒每盒的价格可能在3千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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