布格替尼/布加替尼是什么药

时间：2024.04.16作者：医学编辑王奕 浏览次数：167

布格替尼/布加替尼（Brigatinib）是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的口服药物。癌症是由基因突变引起的，基因突变导致异常细胞不受控制地生长和复制，这些细胞不能正常发挥作用，并抑制正常细胞的生长和活性。布格替尼是一种小分子靶向治疗药物，它不会杀死癌细胞，但会专门针对异常细胞并改变细胞机制，以防止癌症的生长和扩散。

布格替尼通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用，包括异常的ALK融合蛋白，这些蛋白因某些基因突变而失控，并促进癌细胞的生长和增殖。布格替尼抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）、FMS样酪氨酸激酶3（FLT-3）和表皮生长因子受体（EGFR）缺失和点基因突变。

ALK是一种由ALK基因编码的酶，有助于胎儿胃肠和神经系统的发育。ALK基因会产生异常的ALK融合蛋白。ALK融合蛋白改变细胞信号和基因表达，导致表达该蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。布格替尼抑制ALK和ALK介导的下游信号蛋白STAT3激活的活性。

布格替尼靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞，包括EML4-ALK和17种与对其他ALK抑制剂药物（包括克唑替尼）耐药相关的突变形式。布格替尼仅被批准用于治疗经美国食品和药物管理局（FDA）批准的ALK融合蛋白检测呈阳性的非小细胞肺癌。

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