曲氟尿苷替匹嘧啶（朗斯弗）和tas-102的关系

时间：2024.03.22作者：医学编辑王奕 浏览次数：227

曲氟尿苷替匹嘧啶（朗斯弗/Lonsurf）和tas-102是同一种药物，只是拥有不同的名称。这种药物是一种口服化疗药物，常用于治疗某些消化系统肿瘤，特别是结直肠癌、胃癌等。曲氟尿苷替匹嘧啶由两个活性成分组成，即曲氟尿苷（trifluridine）和替匹嘧啶（tipiracil）。这两个成分的结合使得该药物能够有效地抑制肿瘤生长并延长患者的生存期。

替匹嘧啶是一种胸苷磷酸化酶抑制剂，它与曲氟尿苷以1:0.5的比例结合使用，形成TAS-102，即曲氟尿苷替匹嘧啶。替匹嘧啶在其中的主要功能是通过抑制其分解代谢来增加曲氟尿苷的生物利用度。曲氟尿苷替匹嘧啶用于治疗转移性结直肠癌，该癌症之前接受过基于氟嘧啶（fluoropyrimidine）、奥沙利铂（oxaliplatin-）和伊立替康（irinotecan）的化疗或抗血管内皮生长因子或抗EGFR治疗。

在早期临床研究中，每天两次的方案（5天用药，2天休息）每4周持续2周，在各种恶性肿瘤中产生了显著的疾病控制率。该时间表在两项针对氟嘧啶难治性结直肠癌患者的随机试验中显示出一致的活性，反映在曲氟尿苷替匹嘧啶组与安慰剂组相比总生存期延长了2-3个月。在曲氟尿苷替匹嘧啶（70mg/m^2/天）和贝伐单抗的临床研究中，显示中心评估的疾病控制率（DCR）为64%，中位总生存期（OS）为11个月，无药物相互作用，毒性可接受。

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