像许多小分子酪氨酸激酶抑制剂一样，拉帕替尼（Lapatinib）被认为耐受性良好。报道的最常见副作用是腹泻、疲劳、恶心和皮疹。值得注意的是，拉帕替尼相关皮疹与疗效改善相关。在临床研究中，有肝酶升高的报告。使用拉帕替尼时观察到QT延长，但没有尖端扭转型室性心动过速的报告。建议患有低钾血症、低镁血症、先天性长QT综合征或同时服用已知会导致QT间期延长的药物的患者慎用。与卡培他滨联用时，可逆性左心室功能下降很常见。
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