布加替尼/布格替尼(Brigatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在临床可达到的浓度下具有抗多种激酶的体外活性,包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)和FLT-3以及EGFR缺失和点突变。在体外和体内测定中,布格替尼抑制ALK的自磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3、AKT、ERK1/2和S6的磷酸化。布格替尼还抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖,并显示出对小鼠中EML4-ALK阳性非小细胞肺癌异种移植物生长的剂量依赖性抑制。
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