曲氟尿苷替匹嘧啶片(Lonsurf)由基于胸苷的核苷类似物曲氟尿苷(trifluridine)和胸苷磷酸化酶抑制剂替匹嘧啶(tipiracil)组成,摩尔比为1:0.5(重量比为1:0.471)。通过胸苷磷酸化酶抑制曲氟尿苷的代谢,包含替匹嘧啶增加了曲氟尿苷的暴露。在被癌细胞摄取后,替匹嘧啶被整合到DNA中,干扰DNA合成并抑制细胞增殖。曲氟尿苷/替匹嘧啶在小鼠中证明了针对KRAS野生型和突变型人结肠直肠癌异种移植物的抗肿瘤活性。
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