伏立诺他（Vorinostat）在纳摩尔浓度(IC50<86nM)下抑制组蛋白脱乙酰酶HDAC1、HDAC2和hda C3和hda C6(的酶活性。这些酶催化组蛋白赖氨酸残基上乙酰基的去除。在一些癌细胞中，hdac过度表达，或者hdac异常募集到致癌转录因子，导致核心核小体组蛋白乙酰化降低。通过抑制组蛋白脱乙酰酶，伏立诺他引起乙酰化组蛋白的积累，并诱导一些转化细胞的细胞周期停滞和/或凋亡。伏立诺他抗肿瘤作用的机制尚未完全确定。
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