奈拉替尼(Neratinib)速释口服薄膜衣片含有40毫克奈拉替尼,相当于48.31毫克马来酸奈拉替尼。奈拉替尼是一种不可逆结合表皮生长因子受体(EGFR)、HER2和HER4的细胞内激酶抑制剂。在体外,奈拉替尼减少EGFR和HER2自磷酸化,下游MAPK和AKT信号通路,并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞系中显示抗肿瘤活性。奈拉替尼人体代谢物M3、M6、M7和M11在体外抑制EGFR、HER2和HER4的活性。在体内,口服奈拉替尼抑制了具有表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
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