奥利司他（Orlistat）是胃肠道脂肪酶的可逆抑制剂。通过与胃和胰腺脂肪酶的活性丝氨酸残基位点形成共价键，在胃和小肠腔内发挥其治疗活性。因此，失活的酶不能将甘油三酯形式的膳食脂肪水解成可吸收的游离脂肪酸和甘油单酯。由于未消化的甘油三酯未被吸收，由此产生的热量不足可能对体重控制有积极影响。奥利司他的全身暴露是最小的。口服360mg14C-奥利司他后，血浆放射性在大约8小时达到峰值；完整奥利司他的血浆浓度接近检测限(<5ng/mL)。
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