拉罗替尼/拉洛替尼(Larotrectinib)是原肌球蛋白受体激酶(TRK)、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。在一系列纯化的酶测定中,拉罗替尼抑制TRKA、TRKB和TRKC,IC50值在5-11nM之间。拉罗替尼的靶向药物原理是通过特异性抑制EGFR酪氨酸激酶的活性,从而阻止癌细胞的增殖及迁移。它通过干扰肿瘤细胞内的信号传递通路,促使癌细胞凋亡。此外,拉罗替尼对正常细胞的影响相对较小,减少了副作用,因此在临床应用中显现出良好的安全性和有效性。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB14723
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