吡非尼酮（Pirfenidone）的确切作用机制尚不完全清楚。据认为，吡非尼酮的抗氧化作用有助于其抗炎作用，从而产生抗纤维化作用。吡非尼酮减少转化生长因子-β1(TGF-β1)的产生，这是一种与特发性肺纤维化(IPF)相关的关键促纤维化和促炎细胞因子。通过抑制TGF-β1，吡非尼酮抑制TGF-β1诱导的人肺成纤维细胞向肌成纤维细胞的分化，从而防止过量的胶原合成和细胞外基质产生。在动物模型中，吡非尼酮抑制炎性细胞的涌入，并改善博莱霉素诱导的肺血管通透性。
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