米哚妥林(Midostaurin)是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子。体外生物化学或细胞试验表明,米哚妥林或其主要人类活性代谢物CGP62221和CGP52421抑制野生型FLT3、FLT3突变激酶(ITD和TKD)、KIT(野生型和D816V突变)、PDGFRα/β以及丝氨酸/苏氨酸激酶PKC(蛋白激酶C)家族成员的活性。
米哚妥林证明了抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖的能力,并且它在表达ITD和TKD突变FLT3受体或过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞中诱导凋亡。米哚妥林还证明了抑制KIT信号传导、细胞增殖和组胺释放以及诱导肥大细胞凋亡的能力。
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