恩西地平(Enasidenib)是一种口服小分子靶向药物,作用于异构半胱氨酸合酶2(IDH2)酶。IDH2基因突变在某些急性髓系白血病(AML)患者中常见,导致异常代谢通路的激活,促进AML细胞的增殖。恩西地平通过抑制这种异常活性的IDH2酶,阻断了异常代谢途径的生成,从而抑制了AML细胞的生长和增殖。在体内,恩西地平经过口服后被吸收,达到血浆浓度峰值的时间约为2小时,半衰期约为2.5至3.3小时。它主要通过肝脏代谢,其中CYP3A4是主要的代谢酶。恩西地平及其代谢物主要通过尿液排泄。药动学研究显示,恩西地平的药代动力学参数在患者中具有较大的变异性。同时,药代动力学参数也受食物摄入的影响,建议在饭后服用以增加其生物利用度。这些药理作用和药动学特性为恩西地平的临床应用提供了重要的理论基础。
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