【注意事项】
-心力衰竭:
本品降低心肌收缩力,可减少 LVEF 并引发心力衰竭。
合并严重并发疾病(如重症感染)或心律失常(如新发 / 未控制房颤)的患者,发生收缩功能障碍与心力衰竭的风险更高。无症状 LVEF 降低、并发疾病、心律失常均需加强监测。
用药前及治疗期间需定期评估患者临床状态与 LVEF,并相应调整本品剂量。
新发 / 加重心律失常、呼吸困难、胸痛、乏力、下肢水肿或 N 末端 B 型利钠肽原(NT‑proBNP)升高,均可能为心力衰竭征象,需立即评估心功能。
不推荐 LVEF<55% 的患者起始用药。
-细胞色素 P450 相互作用(致心力衰竭或药效丧失):
本品主要经 CYP2C9 代谢,少量经 CYP3A、CYP2D6、CYP2C19 代谢。
启动抑制本品多条代谢通路的药物(如氟康唑、伏立康唑、氟伏沙明)、强效 CYP2C9 抑制剂,或停用中强效 CYP3A 诱导剂,可能升高本品血药浓度,增加收缩功能障碍性心力衰竭风险。
启动诱导本品代谢通路的药物(如利福平、中强效 CYP3A 诱导剂),可能降低本品血药浓度,导致药效丧失。
启动上述抑制剂或停用诱导剂后 2~8 周,需评估 LVEF 并调整本品剂量。
告知患者药物相互作用风险,用药前及用药期间需告知医生所有联用药物。
【禁忌】
本品禁止与利福平联用。
【特殊人群】
-妊娠期:
尚无本品用于妊娠人群的可用数据,无法评估药物相关重大出生缺陷、流产或其他母婴不良结局风险;妊娠期间梗阻性 HCM 本身会增加早产风险。
-哺乳期:
尚无本品在人乳中存在、对母乳喂养婴儿影响、对泌乳量影响的数据;大鼠哺乳期口服给药后,幼鼠血浆中可检测到本品。药物存在于动物乳汁中时,大概率也会存在于人乳中;需结合母乳喂养对婴儿的获益、母亲对本品的临床需求,以及药物 / 基础疾病对母乳喂养婴儿的潜在不良影响综合决策。
-儿童用药:
本品在儿童患者中的安全性与有效性尚未确立。
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老年用药:
老年患者与年轻成人患者的安全性、有效性无整体差异。
【药物相互作用】
抑制本品多条代谢通路的药物、强效 CYP2C9 抑制剂,或中强效 CYP3A 诱导剂,可能增加心力衰竭风险。联用或停用此类药物时,可能需要调整本品剂量并加强监测。