【适应症】
本品是一种非竞争性AMPA谷氨酸受体拮抗剂,适用于:
-治疗成人和4 岁及以上儿童癫痫患者的部分性癫痫发作(伴有或不伴有继发性全身性发作。)
-辅助治疗12岁及以上癫痫患者的原发性全身强直阵挛发作。
【推荐剂量】
1、不同时服用中效或强效CYP3A4 诱导剂的患者:
-起始剂量:
2mg,每日1次,口服,在入睡前服用;根据患者的耐受度和临床反应,可以每次2mg的增量来增加剂量,每次加量间隔至少1周。
-部分性癫痫发作维持剂量:
8mg-12mg,口服,每日1次,在入睡前服用。
-原发性全身强直阵挛发作维持剂量:
每次8mg,口服,每日1次,在入睡前服用。
2、同时服用中效或强效CYP3A4 诱导剂的患者:
-起始剂量:
4mg,每日1次,口服,在入睡前服用;根据患者的耐受度和临床反应,可每周增加剂量一次,每次增加2mg,口服,每日1次;最大每日剂量为12mg,每日1次。
【不良反应】
最常见的不良反应(≥5%):头晕、嗜睡、疲劳、易怒、跌倒、恶心、体重增加、眩晕、共济失调、头痛、呕吐、挫伤、腹痛和焦虑。
【药理作用】
本品是突触后神经元离子型α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(AMPA)谷氨酸受体的非竞争性拮抗剂。谷氨酸是中枢神经系统内主要的兴奋性神经递质,并参与神经元过度兴奋引起的多种神经系统疾病。
本品在人体中发挥其抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。
【贮藏】
-片剂:
在20°C - 25°C温度下保存;允许在15°C-30°C温度范围内波动。
-口服悬溶液:
在低于30°C温度下保存,切勿冷冻;首次开封后90天内服用本品。
-保存在儿童接触不到的地方。
参考链接:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/202834Orig1s019lbl.pdf