【适应症】

本品是一种 Janus 激酶 (JAK)抑制剂适用于治疗：

• 类风湿性关节炎：

治疗患有中度至重度活动性类风湿成人患者，其对一种或多种TNF 阻滞剂药物反应不足或不耐受。

• 银屑病关节炎：

治疗患有活跃性银屑病关节炎的成人患者，其对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受。

• 强直性脊柱炎：

治疗患有活跃性强直性脊柱炎的成人患者，其对一种或多种 TNF 阻滞剂反应不足或不耐受

• 溃疡性结肠炎：

治疗患有中度至重度活跃性溃疡结肠炎 (UC)的成年患者，其对一种或多种 TNF 阻滞剂反应不足或不耐受。

• 多关节性青少年特发性关节炎：

治疗患有活跃性多关节青少年特发性关节炎 (pcJIA)的2 岁及以上儿童患者，其对一种或多种 TNF 阻滞剂反应不足或不耐受。

•本品使用限制：不推荐本品与生物 DMARD 或强效免疫抑制剂联合使用，例如硫唑嘌呤和环孢素。

【推荐剂量】

• 类风湿性关节炎：

片剂推荐剂量：每次5mg，口服，每日2次；或缓释片推荐量：11mg，口服，每日1次

中度至重度肾损伤患者：每次5mg（片剂），口服，每日1次

中度至重度肝损伤患者：每次5mg（片剂），口服，每日1次

• 银屑病关节炎：

片剂推荐剂量：每次5mg，口服，每日2次；或缓释片推荐量：11mg，口服，每日1次

中度至重度肾损伤患者：每次5mg（片剂），口服，每日1次

中度至重度肝损伤患者：每次5mg（片剂），口服，每日1次

• 强直性脊柱炎：

片剂推荐剂量：每次5mg，口服，每日2次；或缓释片推荐量：11mg，口服，每日1次

中度至重度肾损伤患者：每次5mg（片剂），口服，每日1次

中度至重度肝损伤患者：每次5mg（片剂），口服，每日1次

• 溃疡性结肠炎：

起始治疗：片剂每次10mg，口服，每日2次；或缓释片推荐量：22mg，口服，每日1次；连续服用8周，然后根据患者临床反应及需求，可持续服用至最多16周，如果患者临床治疗效果未达到，16周后需要停止使用本品

维持治疗：片剂每次5mg，口服，每日2次；或缓释片推荐量：11mg，口服，每日1次；维持治疗期间，如果患者发生耐药，可在最短的服药期间内，增加剂量至每次10mg，口服，每日2次；或缓释片推荐量：22mg，口服，每日1次；

注：使用最低的有效剂量维持治疗效果

• 多关节性青少年特发性关节炎：

推荐剂量基于体重计算如下：

10 kg ≤ 体重<20 kg: 片剂每次3.2mg，每日2次

20 kg ≤体重 <40 kg:片剂每次4mg，每日2次

体重≥40 kg:  片剂每次5mg，每日2次

如果患者需要与强CYP3A4抑制剂或中度 CYP3A4 抑制剂，具有强CYP2C19 抑制剂（例如氟康唑）联用使用，剂量需要调整如下：

10 kg ≤ 体重<20 kg: 片剂每次3.2mg，每日1次

20 kg ≤体重 <40 kg:片剂每次4mg，每日1次

体重≥40 kg:  片剂每次5mg，每日1次

中度至重度肾损伤患者：

10 kg ≤ 体重<20 kg: 片剂每次3.2mg，每日1次

20 kg ≤体重 <40 kg:片剂每次4mg，每日1次

体重≥40 kg:  片剂每次5mg，每日1次

中度至重度肝损伤患者：

10 kg ≤ 体重<20 kg: 片剂每次3.2mg，每日1次

20 kg ≤体重 <40 kg:片剂每次4mg，每日1次

体重≥40 kg:  片剂每次5mg，每日1次

【不良反应】

最常见的不良反应：

• 类风湿关节炎、银屑病关节炎和强直性脊柱炎：

上呼吸道感染、鼻咽炎、腹泻和头痛

• 溃疡性结肠炎：

鼻咽炎、胆固醇水平升高、头痛、上呼吸道道感染，血肌酸磷酸激酶升高，皮疹，腹泻，和带状疱疹。

• 多关节性青少年特发性关节炎：

上呼吸道感染、鼻咽炎、腹泻和头痛

【服用方法】

•与食物或不与食物同服均可，不可粉碎、裂开或咀嚼药片。

•本品缓释片不能互换或代替本品口服液

•本品片剂和缓释片之间的切换，需要咨询主治医生

•对于绝对淋巴细胞计数 <500 个细胞/mm³、绝对中性粒细胞计数(ANC) <1000 个细胞/mm³ 或血红蛋白 <9 g/dL的患者，不是适用于本品

【注意事项】

•严重感染：发生严重感染期间，包括局部感染，请不要使用本品

• 胃肠道穿孔：在有此高危风险的患者中谨慎使用本品。

• 血值监测：因为可能会发生淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白、肝酶和脂质的潜在变化。

• 免疫接种：避免本品与活疫苗接种同时进行

【相互作用】

强效 CP3A4 抑制剂（例如，酮康唑）：

避免与强效 CP3A4 抑制剂（例如，酮康唑）同时使用，会增加本品的暴露；如果需要同时使用，需要调整本品剂量

中度 CYP3A4 抑制剂与强效 CYP2C19 抑制剂（例如，氟康唑）：

避免与强效 CP3A4 抑制剂（例如，酮康唑）同时使用，会增加本品的暴露；如果需要同时使用，需要调整本品剂量

强 CYP3A4 诱导剂（例如，利福平）：

避免与强 CYP3A4 诱导剂（例如，利福平）同时使用，会减少本品暴露，从而导致降低本品临床效果

免疫抑制药物（例如，硫唑嘌呤、他克莫司、环孢素）：

不推荐本品与免疫抑制药物同时使用，会增加免疫抑制风险；本品与生物 DMARD联合使用治疗类风湿性关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、UC 或 pcJIA，尚未通过研究。

参考链接：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/203214s028,208246s013,213082s003lbl.pdf