【适应症】
-转移性乳腺癌：
本品对女性及男性转移性乳腺癌均有效。绝经前转移性乳腺癌女性，可作为卵巢切除术 / 卵巢放疗的替代方案。肿瘤雌激素受体阳性患者更可能获益。
-乳腺癌辅助治疗：
1）适用于绝经后淋巴结阳性乳腺癌女性，在全乳切除 / 局部切除 + 腋窝清扫 + 乳腺放疗后使用。部分研究显示，腋窝淋巴结阳性≥4 枚亚组获益最显著。
2）适用于腋窝淋巴结阴性乳腺癌女性，在全乳切除 / 局部切除 + 腋窝清扫 + 乳腺放疗后使用。
雌激素受体、孕激素受体水平可辅助预测辅助治疗获益。本品可降低乳腺癌辅助治疗患者对侧乳腺癌发生率。
-导管原位癌（DCIS）：
本品对于患有导管原位癌的女性，在接受乳腺手术及放射治疗后，本品适用于降低浸润性乳腺癌的发生风险。是否使用本品进行降低乳腺癌发病风险的治疗，应基于对本品治疗获益与风险的个体化评估来决定。目前临床试验数据支持，乳腺癌患者接受本品辅助治疗的疗程为 5 年。
-降低高危女性乳腺癌发病率：
适用于乳腺癌高危女性降低发病风险。该疗效在一项计划为期 5 年、中位随访时间 4.2 年的临床研究中得到证实；5% 的受试者完成了 5 年服药。长期效果尚不明确。

【推荐剂量】
-乳腺癌患者：
推荐日剂量20–40 mg；如果日剂量大于20 mg，需分早晚两次服用。
-辅助治疗患者：
推荐剂量每次10mg，每日2次，疗程 5 年；治疗超过 5 年并未带来额外获益；没有证据表明每日剂量超过 20mg 会更有效。
-导管原位癌（DCIS）患者：
推荐剂量为每日20 mg，每日1次，疗程5年。
-降低高危女性乳腺癌发病率：
推荐剂量为每日20mg，每日1次，连用5年；目前尚无数据支持5 年以外的用药疗程。

【不良反应】
-转移性乳腺癌：
最常见不良反应：潮热。
少见不良反应：高钙血症、外周水肿、食欲减退、外阴瘙痒、抑郁、头晕、头痛、毛发稀疏 / 部分脱发、阴道干涩。
-绝经前女性（临床研究≥2% 不良反应）：
潮热、闭经、月经改变、月经过少、骨痛、月经紊乱、恶心、咳嗽、水肿、乏力、肌肉骨骼痛、疼痛、卵巢囊肿、抑郁、腹痛、厌食。
-男性乳腺癌：
耐受性良好，安全性谱与女性相似；偶见性欲减退、阳痿导致停药；少精男性可见 LH、FSH、睾酮、雌激素升高，无显著临床改变。

【药理作用】
本品为非甾体药物，在动物试验中显示强效抗雌激素作用，其作用机制可能与竞争性结合乳腺等靶组织的雌激素受体位点有关。
他莫昔芬可抑制二甲基苯并蒽（DMBA）诱导的大鼠乳腺癌，并使已形成的 DMBA 诱导肿瘤消退。在该大鼠模型中，他莫昔芬通过结合雌激素受体发挥抗肿瘤作用。
在人乳腺癌细胞胞质液中，他莫昔芬与雌二醇竞争性结合雌激素受体蛋白。

【贮藏】
室温保存，密闭避光，远离儿童。

参考链接：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2002/17970s37s44s49lbl.pdf