氘可来昔替尼(Deucravacitinib)是一种酪氨酸激酶2(tyk 2)抑制剂,用于治疗适合全身治疗或光疗的中度至重度斑块型银屑病成年患者。氘可来昔替尼通过抑制TYK2来治疗银屑病,tyk 2是一种介导IL-23、IL-12和I型IFN信号的细胞内信号激酶,IL-23、IL-12和I型IFN是参与炎症和免疫反应的天然细胞因子。
氘可来昔替尼通过变构机制抑制TYK2:它与该酶的调节结构域(也称为假激酶(JH2)结构域)结合,而不是催化结构域。这种结合活性使得对TYK2的选择性高于其他酪氨酸激酶。在体外细胞分析中,氘可来昔替尼对TYK2的选择性为JAK 1/2/3的100倍至2000倍,对JAK 1/2/3的活性最低或无活性。在与TYK2结合后,氘可来昔替尼会诱导构象变化,并将TYK2的调节域锁定为具有催化域的抑制性结构域,使TYK2处于非活性状态。抑制TYK2会导致IL-23/TH17途径、IL-12信号传导、1型干扰素途径和角质细胞活化的下调。
氘可来昔替尼原研药已经在国内上市,但价格还不清楚,也没有进入医保行列。在海外出售的美国原研版的氘可来昔替尼,规格6mg*30片每盒的价格可能在5万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。目前海外还没有氘可来昔替尼仿制药生产出售。更多海外药物价格及具体资讯咨询药得医学顾问。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


微信扫码◀
免费咨询电话