利特昔替尼(Ritlecitinib)通过阻断三磷酸腺苷(ATP)结合位点以不可逆的方式抑制Janus激酶3(JAK 3)和肝细胞癌(TEC)激酶家族中表达的酪氨酸激酶。在体外,利特昔替尼抑制由JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化和依赖于TEC激酶家族成员的免疫受体的信号传导。尽管JAK抑制剂(如利特昔替尼)可能抑制斑秃中激活的炎症途径,但确切的作用机制尚未完全阐明。
斑秃是一种自身免疫性疾病,主要导致头皮脱发,但也会导致面部和其他部位脱发。在正常情况下,毛囊是免疫特权部位,其特征是存在受到良好抑制的自然杀伤细胞。然而,这一系统的破坏会导致免疫特权的丧失并引起斑秃。全基因组关联研究已将UL16结合蛋白3(ULBP3)的过度表达与斑秃的发病机制联系起来。ulbp 3是一种与自然杀伤细胞受体结合的蛋白。
ULBP3的过表达促进分化阳性(CD8+)NK细胞群2D阳性(NKG2D+)T细胞对毛囊的细胞毒性攻击,导致毛囊营养不良。CD8+ NKG2D+ T细胞通过干扰素-γ(IFN-γ)和白细胞介素-15(IL-15)信号通路促进毛囊炎症,从而激活Janus激酶(JAK)/信号转导和转录激活因子(STAT)分子通路。因此,JAK抑制剂已被提议用于治疗斑秃。
利特昔替尼最常见的副作用(可能会影响多达1/10的人)包括腹泻、痤疮、上呼吸道(鼻子和喉咙)感染、荨麻疹、皮疹、毛囊炎和头晕。利特昔替尼不得用于活动性严重感染(包括结核病)或严重肝病患者。该药物也不得用于孕妇或哺乳期妇女。
据了解,利特昔替尼原研药已经在国内获批上市,由于上市时间较短,其价格尚不清楚,也还未纳入医保。在海外出售的利特昔替尼原研药每盒的价格可能在3千多美元(受汇率影响价格可能会发生波动),折合人民币的价格在2万多。在海外也已经有利特昔替尼仿制药上市出售,其药物成分与国内、外出售的药物成分基本一致,如老挝药厂生产的价格可能在1千多人民币。更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


微信扫码◀
免费咨询电话