患者必读：利特昔替尼的使用说明书介绍

一、通用名称：利特昔替尼、Ritlecitinib

商品名称：乐复诺、LITFULO

其他名称：甲苯磺酸利特昔替尼、LuciRit

二、谁可以服用利特昔替尼？适应症？

利特昔替尼（Ritlecitinib）是一种激酶抑制剂，适用于治疗12岁及以上成人和青少年的严重斑秃（AA）。

使用限制：不建议与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂、环孢菌素（Cyclosporine）或其他强效免疫抑制剂联合使用。

三、利特昔替尼有什么副作用？

在利特昔替尼的临床研究中，出现的不良反应包括头痛、腹泻、痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、发热、特应性皮炎、头晕、带状疱疹、口腔炎，常见的实验室异常包括血液肌酸磷酸激酶（CPK）升高、红细胞数量减少、血小板计数减少、肝酶升高，特定的不良反应有严重感染、恶性肿瘤、血栓栓塞时间、荨麻疹、淋巴细胞计数减少、血小板数量减少、肌酸磷酸激酶升高、肝酶升高等。

四、应该如何服用利特昔替尼？

1、用药前：治疗开始前的推荐评估和免疫接种，建议在治疗开始前、治疗开始后4周以及之后根据常规患者管理进行绝对淋巴细胞计数和血小板计数。

2、用法用量：利特昔替尼的推荐剂量为每天口服一次50mg，无论是否进食。如果错过了一剂，除非距离下一剂不到8小时，否则尽快给药，在这种情况下，跳过错过的剂量。此后，在规定的时间恢复给药。

3、治疗中断或中止：如果需要中断治疗，不到6周的临时治疗中断预计不会导致再生头皮毛发的显著损失。

4、用药调整：绝对淋巴细胞计数（ALC）<500/mm3或血小板计数<10000/mm3的患者不应开始使用利特昔替尼治疗；也不建议利特昔替尼用于严重（Child-Pugh C）肝损伤患者。

五、怎么储存利特昔替尼？

将利特昔替尼储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移，保留在原始包装中。

六、利特昔替尼是如何工作的？

利特昔替尼通过阻断三磷酸腺苷（ATP）结合位点，不可逆地抑制Janus激酶3（JAK3）和肝细胞癌（TEC）激酶家族中表达的酪氨酸激酶。在细胞环境中，利替尼抑制由JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化。此外，利特昔替尼抑制依赖于TEC激酶家族成员的免疫受体的信号传导。特异性JAK或TEC家族酶的抑制与治疗效果的相关性目前尚不清楚。

七、如果服药过量会怎么样？

利特昔替尼在临床试验中单次口服剂量高达800mg。不良反应与低剂量时的不良反应相当，没有发现特定的毒性。在健康成年志愿者中，单次口服剂量800mg及以下的药代动力学（PK）数据表明，预计超过90%的给药剂量将在48小时内消除。利特昔替尼没有特效的过量解药，治疗应具有症状性和支持性，并监测患者的不良反应迹象和症状，如果药物过量，并且立即告知医生。

八、谁不能用利特昔替尼？

1、活动性结核病（TB）患者不建议使用利特昔替尼；

2、建议乙型肝炎或丙型肝炎患者使用利特昔替尼；

3、利特昔替尼禁忌用于已知对Ritlecitinib或其任何赋形剂过敏的患者。

据了解，利特昔替尼原研药已经在国内获批上市，由于上市时间较短，其价格尚不清楚，也还未纳入医保。在海外出售的利特昔替尼原研药每盒的价格可能在3千多美元（受汇率影响价格可能会发生波动），折合人民币的价格在2万多。在海外也已经有利特昔替尼仿制药上市出售，其药物成分与国内、外出售的药物成分基本一致，如老挝药厂生产的价格可能在1千多人民币。更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。