苯磺酸氨氯地平口服溶液(amlodipine besylate)作用机制

苯磺酸氨氯地平口服溶液(amlodipine besylate)为一种治疗高血压及冠状动脉疾病的药物。此药品不建议用于治疗心脏衰竭，但可以配合其他药物控制其他药物无法控制的高血压或心绞痛。

氨氯地平是一种二氢吡啶类钙拮抗剂（钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂），可抑制钙离子跨膜流入血管平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶和非二氢吡啶结合位点都结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过特定的离子通道进入这些细胞的运动。氨氯地平选择性抑制钙离子跨细胞膜内流，对血管平滑肌细胞的作用大于对心肌细胞的作用。可以检测到负性肌力作用在试管内但是在治疗剂量下，这种作用在健康动物身上还没有发现。氨氯地平不影响血清钙浓度。在生理pH范围内，氨氯地平是一种电离化合物（pKa=8.6），其与钙通道受体的动力学相互作用的特征是与受体结合部位的结合和解离速率逐渐加快，从而逐渐起效。氨氯地平是一种外周动脉血管扩张剂，直接作用于血管平滑肌，导致外周血管阻力降低和血压下降。氨氯地平缓解心绞痛的确切机制尚未完全阐明，但被认为包括以下方面:劳累性心绞痛:对于劳累性心绞痛患者，苯磺酸氨氯地平片可降低心脏工作的总外周阻力（后负荷），并降低任何给定运动水平下的心率压力乘积，从而降低心肌需氧量。血管痉挛性心绞痛:在实验动物模型和人类冠状血管中，苯磺酸氨氯地平片对钙、钾肾上腺素、血清素和血栓素A2类似物的反应已被证明可阻断冠状动脉和小动脉的收缩并恢复血流在试管内。这种对冠状动脉痉挛的抑制是苯磺酸氨氯地平片在血管痉挛性（普林西莫氏或变异型）心绞痛中有效的原因。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。