布加替尼/布格替尼（Brigatinib）的靶点是什么？

时间：2023.07.21作者：医学编辑庄周 浏览次数：299

布加替尼/布格替尼（Brigatinib）的主要靶点是ALK（anaplastic lymphoma kinase）和ROS1（c-ros oncogene 1）。

ALK是一种酪氨酸激酶，属于酪氨酸激酶家族。在正常情况下，ALK参与胚胎发育和神经系统的正常功能。然而，ALK基因的融合事件或突变会导致ALK在肿瘤细胞中的异常激活，从而促进肿瘤的生长和转移。布加替尼/布格替尼通过抑制ALK的激酶活性，阻断ALK信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

ROS1是另一个酪氨酸激酶，属于同一家族。ROS1基因的融合事件或突变也可以导致ROS1的异常激活，并参与肿瘤的发展。布加替尼/布格替尼不仅对ALK具有抑制作用，还对ROS1显示出较高的抗肿瘤活性。因此，布加替尼/布格替尼在治疗ALK融合阳性和ROS1阳性的非小细胞肺癌患者中都具有重要的临床意义。

布加替尼/布格替尼通过与ALK和ROS1结合，抑制它们的激酶活性，从而阻断下游信号通路的异常激活。这种抑制作用可以减少肿瘤细胞的增殖、生存和转移，从而抑制肿瘤的发展。

布加替尼/布格替尼已经在国内上市，并且已经纳入医保，由于刚刚获得批准上市，患者可能还无法在国内药房买到，如果需要在国内购买请咨询当地药房，但是价格相当高昂，在一万多元。国外的布加替尼/布格替尼主要是仿制药，主要是孟加拉和老挝仿制药，孟加拉仿制药耀品国际版价格大约2000元左右，规格90mg*30片；老挝版仿制药价格大约在600左右，规格要少一些。且国内原研药与国外仿制药药物成分基本一致。

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