阿达格拉西布(Adagrasib)是一款在研的口服小分子抑制剂,化学名称为{(2S)-4-[7-(8-氯萘-1-基)-2-{[(2S)-1-甲基吡咯烷-2-基]-甲氧基}-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-4-基]-1-(2-氟丙-2-烯酰基)哌嗪-2-基}乙腈,主要用于治疗某些形式的肺癌,特别是具有驱动性KRAS G12C突变的非小细胞肺癌。
KRAS G12C蛋白是致癌驱动因子。众所周知,这些难以到达的靶点是鸟嘌呤核苷酸依赖性开关,它们控制着多种负责细胞生长和增殖的信号通路。当这种蛋白质发生突变时,细胞功能就会发生改变,导致细胞持续且无法控制地生长。它通过与KRAS G12C蛋白结合,阻止其错误地激活信号传导通路,从而抑制肿瘤生长。是一种不可逆的KRAS G12C抑制剂,它与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合,锁定突变蛋白,并使其处于无活性状态,从而抑制其“开启”,从而抑制肿瘤生长。
由于阿达格拉西布原研药还没有在国内上市,也无法纳入医保,患者只能通过海外渠道购买阿达格拉西布,而美国原研版的规格200mg*180片每盒的价格在十几万人民币(受汇率影响价格可能会发生波动),价格非常昂贵。目前在海外还没有其他国家生产的阿达格拉西布仿制药。更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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