伊沙佐米(Ixazomib)需要长期服用，直到出现不可接受的毒性。伊沙佐米是一种蛋白酶体抑制剂，用于与来那度胺和地塞米松联合治疗至少接受过一次既往治疗的多发性骨髓瘤患者。在28天周期的第1、8和15天口服4 mg的推荐起始剂量，剂量应在饭前至少一小时或饭后至少两小时服用。
伊沙佐米最常见的不良反应（≥ 20%）是血小板减少、中性粒细胞减少、腹泻、便秘、周围神经病变、恶心、周围水肿、皮疹、呕吐和支气管炎。体外研究表明，伊沙佐米可诱导对其他常规疗法敏感或耐药的多发性骨髓瘤细胞凋亡。在小鼠异种移植模型中，伊沙佐米诱导肿瘤生长抑制。伊沙佐米是一种N端二肽基亮氨酸硼酸，可逆地抑制20S蛋白酶体的CT-L蛋白水解（β5）位点。在较高浓度下，伊沙佐米似乎还能抑制蛋白水解β1和β2亚单位，并诱导泛素化蛋白的积累。口服后，血浆中达到最大浓度的时间为1小时。平均绝对口服生物利用度为58%。老挝卢修斯制药零售价格4mg*3粒900元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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